日前,国际著名情况《先进材料》(Advanced Materials,影响因子18.96)发表了一项研究成果,该成果设计合成了一种由二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG2000)包载四价有机铂取代Keggin型多金属氧酸盐前药的新型纳米胶束,该纳米胶束粒度均一,稳定性好;与传统抗肿瘤药物顺铂相比,具有更好的抑瘤率,并且对正常细胞的毒副作用极低。
其抗肿瘤作用机制涉及四价铂的还原,与DNA的相互作用,诱导DNA损伤,最终导致细胞的凋亡。体内实验结果也表明,此纳米胶束能够通过EPR效应在肿瘤部位有效富集和实现pH敏感释放,大大提高药物在肿瘤细胞中的积累,进而显著提高对肿瘤细胞的杀伤作用,因而比传统抗肿瘤药物顺铂表现出更强的抗肿瘤效果和更低的毒副作用。这种智能分子的设计有望拓展出更多安全、高效的多酸药物应用于人结肠癌细胞的化学治疗。
此项成果以论文Target Delivery of a Novel Antitumor Organoplatinum(IV)-Substituted Polyoxometalate Complex for Safer and More Effective Colorectal Cancer Therapy in Vivo发表。成果由哈工大微系统与微结构教育部重点实验室刘绍琴研究组和生命学院发育生物学吴琼研究组合作完成,第一作者为生命学院博士生孙铁东和崔巍。
论文链接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.201601778/full